對奧拉西坦的新研究

奧拉西坦(oxiracetam)化學名為4-羥基-2-酮-1-吡咯酰胺，是一新的促智藥。研究表明，它能提高學習速度，促進和增強記憶，對腦功能障礙有一定的改善作用。

藥理作用。奧拉西坦可促進磷酰膽堿和磷酰乙醇胺的合成，促進腦代謝，透過血腦屏障對特異中樞神經(jīng)道路產(chǎn)生刺激作用，提高大腦中三磷酸腺苷/二磷酸腺苷（ATP/ADP）的比值，使大腦中蛋白質(zhì)和核酸的合成增加。

不良反應。據(jù)文獻報道，奧拉西坦的不良反應少見，少數(shù)患者出現(xiàn)精神興奮和睡眠異常。在357例Ⅱ期臨床試驗中，僅個別患者出現(xiàn)惡-心和胃部不適癥狀。

腎功能不全者應慎用奧拉西坦，必須使用時應減少劑量。患者出現(xiàn)精睡眠異常表現(xiàn)時，應減少劑量。由于孕婦及哺乳期婦女使用奧拉西坦的安全性尚不明確，所以不便使用。

藥代動力學。奧拉西坦口服吸收迅速，入血后能迅速分布于全身體液。達峰時間為1小時左右，峰濃度為48.34±18.35~54.96±34.73微克/毫升，表觀分布容積為24.75±21.16~36.18±28.73升，消除半衰期為3.34±1.59~4.74±1.41小時，總清除率為6.78±5.50~11.65±5.40升/小時。藥物清除迅速，服后48小時內(nèi)約40%以原型藥經(jīng)尿排出。奧拉西坦在不同年齡的正常人體內(nèi)的消除規(guī)律基本一致。

臨床應用。奧拉西坦在臨床上用于治療輕中度血管性癡呆、老年性癡呆以及腦外傷等引起的記憶與智能障礙。用法為，口服每次800毫克，每日2~3次。