研究出抗高血壓新藥

奈必洛爾（nebivolol）系一新型β1受體阻滯劑，適用于輕至中度高血壓病人的治療，亦可用于心絞痛和充血性心力衰竭的治療。

■不良反應(yīng)

本品的不良反應(yīng)發(fā)生率約為35．3％，-常見的有頭痛、頭昏、鼻塞、肢冷、乏力及心動(dòng)過(guò)緩等，老年病人較易發(fā)生。

■藥理作用

本品是一種具有高度選擇性的強(qiáng)效β1受體阻滯劑，無(wú)內(nèi)源性-交神經(jīng)活性。在健康志愿者和高血壓病人中的研究發(fā)現(xiàn)，本品具有降低血壓和周圍血管阻力的作用，并可改善左心室功能。在高血壓病人中的研究發(fā)現(xiàn)，本品可改善大動(dòng)脈的擴(kuò)張性和順應(yīng)性，并可改善左心室肥厚，亦有增加運(yùn)動(dòng)耐受性的作用。

與其他β受體阻滯劑相比，本品一次給藥即可出現(xiàn)降壓效果，且作用可維持2～8小時(shí)，6小時(shí)達(dá)大療效。經(jīng)兩周治療后，絕大多數(shù)病人可達(dá)到理想的降壓效果。

■臨床評(píng)價(jià)

509例高血壓病人參與的為期4周的多中心雙盲隨機(jī)安慰劑對(duì)照平行分組劑量研究顯示，本品0．5～10毫克降低收縮壓和舒張壓的作用與劑量呈相關(guān)性。1天1次2．5毫克以上劑量可達(dá)到明顯的降壓效果。1天1次5毫克的降壓療效明顯優(yōu)于2．5毫克或安慰劑。1天1次10毫克的降壓療效并不優(yōu)于5毫克。

在114例原發(fā)性高血壓病人的多中心雙盲安慰劑對(duì)照試驗(yàn)研究中發(fā)現(xiàn)，本品天5毫克，連用8周，可降低仰臥位和立位血壓，并減慢心率舒張壓降至正?；蚪档?0％以上者達(dá)65％。

在輕至中度高血壓病人中進(jìn)行的多項(xiàng)多中心隨機(jī)雙盲對(duì)照研究表明，本品1天5毫克或10毫克降壓療效相當(dāng)于阿替洛爾50毫克，美托洛爾100毫克，硝苯地平緩釋制劑20毫克，1天兩次或賴諾普利1天10毫克；明顯優(yōu)于依那普利1天10毫克，氫氯噻嗪1天25毫克及安慰劑的療效。

在30例非胰島素依賴型糖尿病高血壓病人參與的隨機(jī)雙盲平行分組對(duì)照研究中，本品1天5毫克，連用6個(gè)月的降壓效果與阿替洛爾相似，且不影響胰島素的敏感性。

10例輕至中度高血壓和腎動(dòng)脈硬化病人接受本品1天5毫克，連用4周。結(jié)果，病人的舒張壓和血漿腎素明顯下降，腎功能無(wú)明顯改變。

在16例穩(wěn)定型心絞痛病人中進(jìn)行的隨機(jī)雙盲安慰劑對(duì)照交叉研究中，給予本品5毫克，1天1次，連用兩周，具有抗心絞痛和抗心肌缺血作用。本品能明顯減慢休息和運(yùn)動(dòng)時(shí)的心率，降低血壓，還可改善左心室的擴(kuò)張性，降低心臟前后負(fù)荷，從而具有保護(hù)左心室功能的作用。

多項(xiàng)研究表明，本品5毫克，1天1次，可改善穩(wěn)定型充血性心力衰竭病人的心臟功能。